uzluga.ru
добавить свой файл
  1 2 3 ... 7 8

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ


В зависимости от структуры глюкокортикоиды различаются по длительности действия, выраженности противовоспалительной, минералокортикоидной, метаболической и иммуносупрессивной активности (табл. 5). Причем, нет прямой корреляции между их иммуносупрессивным и противовоспалительным действием. Например, дексаметазон обладает мощным противовоспалительным эффектом и относительно низкой иммуносупрессивной активностью.




КОРТИЗОН


Препарат природного глюкокортикоида, биологически неактивен. Активируется в печени, превращаясь в гидрокортизон. Обладает кратковременным действием. По сравнению с другими глюкокортикоидами имеет более выраженную минералокортикоидную активность, то есть оказывает существенное влияние на водно-электролитный обмен.

Особенности применения


В основном используется для заместительной терапии надпочечниковой недостаточности у больных с нормальной функцией печени.

Формы выпуска:


  • таблетки по 25 и 50 мг (кортизона ацетат).



ГИДРОКОРТИЗОН


Природный глюкокортикоид, по глюкокортикоидной активности в 4 раз слабее преднизолона, по минералокортикоидной несколько превосходит его. Как и при применении кортизона, высока вероятность развития отеков, задержки натрия и потери калия.

Особенности применения


Гидрокортизон так же, как и кортизон, не рекомендуется применять для фармакодинамической терапии, особенно у больных с отеками, гипертензией, сердечной недостаточностью.
Применяется, главным образом, для заместительной терапии при первичной и вторичной надпочечниковой недостаточности. При острой надпочечниковой недостаточности и других неотложных состояниях препаратом выбора является гидрокортизона гемисукцинат.

Формы выпуска:


  • гидрокортизона гемисукцинат, сухое вещество или раствор в ампулах и флаконах по 100 и 500 мг (гидрокортизон-meвa, panuкорт, солу-кортеф);

  • гидрокортизона ацетат, суспензия в ампулах и флаконах по 25 мг/мл.



ПРЕДНИЗОЛОН


Синтетический глюкокортикоид, наиболее часто используется в клинической практике для фармакодинамической терапии и рассматривается как стандартный препарат. По глюкокортикоидной активности в 4 раза сильнее гидрокортизона, а по минералокортикоидной активности уступает ему. Относится к глюкокортикоидам со средней продолжительностью действия.

Формы выпуска:


  • таблетки по 5, 10, 20 и 50 мг (ano-преднизон, декортин Н, теднисол);

  • преднизолона фосфат, ампулы по 1 мл, 30 мг/мл;

  • преднизолона гемисукцинат, порошок в ампулах по 10, 25, 50 и 250 мг (солю-декортин);

  • преднизолона ацетат, суспензия в ампулах по 10, 20, 25 и 50 мг (преднигексол).



ПРЕДНИЗОН


По активности и другим параметрам близок к преднизолону. Исходно преднизон является метаболически неактивным препаратом (пролекарством). Активируется в печени путем гидроксилирования и превращения в преднизолон. Поэтому при тяжелых заболеваниях печени использовать его не рекомендуется. Основным преимуществом преднизона является его более низкая стоимость.

Формы выпуска:


  • таблетки по 5 мг (преднизон).



МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН


По сравнению с преднизолоном обладает несколько большей (на 20%) глюкокортикоидной активностью, минимальным минералокортикоидным действием, реже вызывает нежелательные реакции (особенно изменения психики, аппетита, ульцерогенное действие). Имеет более высокую стоимость, чем преднизолон.

Особенности применения


Так же, как и преднизолон, используется в основном для фармакодинамической терапии. Предпочтителен у больных с психическими нарушениями, ожирением, язвенной болезнью, а также при проведении пульс-терапии.

Формы выпуска:


  • таблетки по 4 и 16 мг (медрол, метипред, урбазон, преднол);

  • метилпреднизолона сукцинат, сухое вещество в ампулах и флаконах по 8, 20, 40, 125, 250, 500 мг, 1,0 и 2,0 г (метипред, преднол-Л, солу-медрол);

  • метилпреднизолона ацетат, суспензия во флаконах по 40 мг (депо-медрол, метипред);

  • метилпреднизолона сулептанат, ампулы по 50 и 100 мг/мл (промедрол).



ТРИАМЦИНОЛОН


Является фторированным глюкокортикоидом. Обладает более сильным (на 20%) и длительным глюкокортикоидным действием, чем преднизолон. Не имеет минералокортикоидной активности. Чаще вызывает нежелательные реакции, особенно со стороны мышечной ткани ("триамцинолоновая" миопатия) и кожи (стрии, кровоизлияния, гирсутизм).

Формы выпуска:


  • таблетки по 2, 4 и 8 мг (берликорт, делфикорт, кенакорт. полькортолон); триамцинолона ацетонид, суспензия в ампулах по 40 мг/мл (кеналог, трикорт);

  • триамцинолона гексацетонид, суспензия в ампулах по 20 мг/мл (ледерспан).



ДЕКСАМЕТАЗОН


Так же, как и триамцинолон, является фторированным препаратом. Один из наиболее мощных глюкокортикоидов: в 7 раз сильнее преднизолона по глюкокортикоидной активности. Не обладает минералокортикоидным действием. Вызывает сильное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, выраженные нарушения углеводного, жирового, кальциевого обмена, психостимулирующее действие, поэтому не рекомендуется назначать его на длительный срок.

Особенности применения


Препарат имеет некоторые особые показания к применению: бактериальный менингит; отек мозга; в офтальмологии (кератит, увеит и другие); профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии; лечение тяжелого абстинентного синдрома при алкоголизме; профилактика синдрома дыхательных расстройств у недоношенных (дексаметазон стимулирует синтез сурфактанта в альвеолах легких); лейкоз (замена преднизолона на дексаметазон при остром лимфобластном лейкозе значительно снижает частоту поражения центральной нервной системы).

Формы выпуска:


  • таблетки по 0,5 и 1,5 мг (даксин, дексазон, кортидекс);

  • дексаметазона фосфат, ампулы по 1 и 2 мл, 4 мг/мл (даксин, дексабене, дексазон, сондекс).



БЕТАМЕТАЗОН


Фторированный глюкокортикоид, по силе и длительности действия близкий к дексаметазону. Глюкокортикоидная активность в 8-10 раз выше, чем у преднизолона. Не имеет минералокортикоидных свойств. Несколько слабее, чем дексаметазон, влияет на углеводный обмен.
Наиболее известен препарат бетаметазона фосфат/дипропионат, предназначенный для внутримышечного, внутрисуставного и периартикулярного введения. Он состоит из двух эфиров, один из которых - фосфат - быстро всасывается из места введения и дает быстрый (в течение 30 минут) эффект, а другой - дипропионат - всасывается медленно, но обеспечивает пролонгированное действие - до 4 недель и более. Представляет собой мелкокристаллическую суспензию, которую нельзя вводить внутривенно.
Водорастворимый бетаметазона фосфат вводится внутривенно и субконъюнктивально.

Формы выпуска:


  • таблетки по 0,5 мг (целестон);

  • бетаметазона фосфат, ампулы по 1 мл, 3 мг/мл (целестон);

  • бетаметазона ацетат, ампулы по 1 мл и флаконы по 5 мл, 3 мг/мл (целестон хронодозе);

  • ампулы по 1 мл суспензии, содержащей 7 мг бетаметазона:2 мг в виде фосфата и 5 мг в виде дипропионата (дипроспан, флостерон).




Таблица 5. Сравнительная активность глюкокортикоидов для системного введения

Препарат

Эквивалентные дозы
(мг)


ГК*
активность


МК**
активность


Период полужизни

в плазме
(минуты)


в тканях
(сутки)


Короткого действия:

Гидрокортизон

20

1

1

90

0,5

Кортизон

25

0,8

1

30

0,5

Средней продолжительности действия:

Преднизолон

5

4

0,8

200

0,5-1,5

Преднизон

5

4

0,8

60

0,5-1,5

Метилпреднизолон

4

5

0,5

200

0,5-1,5

Длительного действия:

Триамцинолон

4

5



> 200

1-2

Дексаметазон

0,75

30



> 300

1,5-3

Бетаметазон

0,75

30



> 300

1,5-3



  * ГК  – глюкокортикоидная активность
** МК – минералкортикоидная активность


<< предыдущая страница   следующая страница >>